點擊圖片查看大圖藥用級阿昔洛韋 阿昔洛韋制藥輔料 藥典標(biāo)準(zhǔn) 資質(zhì)齊全
藥用級阿昔洛韋 阿昔洛韋制藥輔料 藥典標(biāo)準(zhǔn) 資質(zhì)齊全
藥用級阿昔洛韋 阿昔洛韋制藥輔料 藥典標(biāo)準(zhǔn) 資質(zhì)齊全
基本信息
藥品名稱阿昔洛韋別 名開鏈鳥嘌呤核苷;阿昔洛維; 阿昔; 阿昔羅韋; 無環(huán)鳥嘌呤核苷;9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤;外文名稱Acyclovir;acycloguanosine;Poviral;aclovir;是否處方藥處方藥主要適用癥單純皰疹病毒感染用法用量0.1 g不良反應(yīng)皮膚瘙癢或蕁麻疹。主要用藥禁忌與合用可引起毒性劑 型白色結(jié)晶性粉末性 狀該品為白色片CAS號59277-89-3摩爾質(zhì)量225.21化學(xué)式C8H11N5O3溶解度（水）微溶于水
化合物簡介
編輯基本信息
拼音名：AXILUOWEI
中文名稱,；阿昔洛韋
英文名稱：Acyclovir
中文別名：阿昔洛維,、開糖環(huán)鳥苷、羥乙氧甲鳥嘌呤,、適患療,、輸維療靜、無環(huán)鳥嘌呤核苷,、無環(huán)鳥嘌呤,、無環(huán)鳥苷、9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤Acyclovir,、Acycloguanosine,、ZOVIRAX。
CAS：59277-89-3
分子式：C8H11N5O3
分子量：225.21
質(zhì)量：225.08600
PSA：119.05000
藥品類別：抗病毒類藥品類別：抗病毒類
物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色至淡黃色晶體粉末
密度：1.77
熔點：256-257°C
沸點：595oC at 760 mmHg
穩(wěn)定性：穩(wěn)定,，但和強(qiáng)氧化劑不相容
儲存條件：庫房通風(fēng)低溫干燥,與食品原料分開存放
安全信息
海關(guān)編碼：2933790090
WGK Germany：2
危險類別碼：R36/37/38
安全說明：S22-S24/25
RTECS號：UP0791400
方法一：以鳥嘌呤核苷為原料N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤的制備 5L三頸瓶中分別加入鳥嘌呤核苷酸283g,、10mol乙酐1.03L、2mol210ml,，加熱回流1h,，加0.2mol PTS17.2g，再回流1h,，減壓蒸餾回收乙酐和,，濃縮液加乙酯600ml，回流1.5h,，冷卻后過濾,，得產(chǎn)品。鳥嘌呤核苷酸[醋酐,，醋酸,，PTS]→N-7-(或9)-二乙酰鳥嘌呤N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤的制備 三頸瓶中加入N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤200g、2-氧雜-1,，4-丁二醇二酯282g,、PTSA9g、1.2L,，回流24h后,，迅速冷卻至0℃，過濾,，烘干,，得產(chǎn)品。N-7(或9)-二乙酰鳥嘌呤[2-氧雜-1,，4-丁二醇二酯,，PTSA,，]→N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤無環(huán)鳥苷的制備 將N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤0.5mol、25%水溶液2.7L置于三頸瓶中,，攪拌下于35-37℃反應(yīng)0.5h,，減壓濃縮至干，加350m1溶解,，過濾,，濾餅用洗滌，干燥得粗品,。用40倍水重結(jié)晶得精品,。N-乙酰-9-[（2-乙酰氧基乙氧基）甲基]鳥嘌呤[]→[35-37℃,0.5h]無環(huán)鳥苷
方法二：以鳥嘌呤為原料N，N-二乙酰鳥嘌呤的制備,，將鳥嘌呤5g置于圓底燒瓶中,，加乙酐81ml，攪拌混合后加入少量和鋅,，加熱回流16h,，冷卻，減壓回收,，冰浴冷卻后過濾,，及水洗后干燥，得產(chǎn)品,。鳥嘌呤[醋酐,，醋酸，醋酸鋅]→N,N-二乙酰鳥嘌呤1,，3-二氧五環(huán)的制備 將乙二醇248g,、多聚甲醛120g混合后，攪拌下緩慢滴加濃22.1g,，加完后回流3h,，反應(yīng)液冷卻至室溫，移至分液漏斗中,，加氯化鈉飽和鹽析,，分取有機(jī)相，干燥后蒸餾,，收集74-76℃餾分即產(chǎn)品,。乙二醇[多聚甲醛，濃]→1,3-二氧五環(huán)N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤的制備 將乙酐31g,、5g對磺酸2g混合,，攪拌下冷卻至10℃以下，加二氧五環(huán)24g,，并保持溫度不超過40℃,，冷至室溫，加入78ml及N,，N-二乙酰鳥嘌呤15g,，攪拌回流1h，冷至室溫,，加入氯仿,，過濾，干燥,，得產(chǎn)品,。N,N-二乙酰鳥嘌吟[1，3-二氧五環(huán),，PST,，醋酐，醋酸,，]→N-乙酰-9-[（2-乙酰氧基乙氧基）甲基]鳥嘌呤無環(huán)鳥苷的制備 將上步所得的N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤與40%水溶液120ml混合,，攪拌下加熱1h，冷卻后過濾,，濾液減壓濃縮,，加洗滌，過濾,，得粗品,，用水重結(jié)晶，得無環(huán)鳥苷純品,。N-乙酰-9-[(2-乙酰氧基乙氧基)甲基]鳥嘌呤[甲基]→無環(huán)鳥苷,。將2-氯-9-(-2-羥乙氧基甲基)腺嘌呤與亞硝酸鈉作用，得到的2-氯-9-(2-羥乙氧基甲基)次黃嘌呤(熔點>310℃)用液氨飽和,，在125℃密閉加熱5h即生成無環(huán)鳥苷,。
方法1：以鳥嘌呤為原料。鳥嘌呤和乙酐混合,，加入少量和鋅,，攪拌回流。減壓蒸去過量的乙酐,，冷至0℃過濾,，濾餅用和水洗，干燥,，得N,，N，-二乙酰鳥嘌呤,，收率92.6%,。將乙酐,、和對磺酸混合，冷至10℃以下,。攪拌下加入二氧五環(huán),，控制內(nèi)溫在40℃以下。冷至室溫,，加入和N,，N’-二乙酰鳥瞟呤，攪拌回流,。冷至室溫,，加入氯仿，過濾,。濾餅用氯仿洗,，干燥后溶于40%水溶液，攪拌回流,。冷卻,，過濾，濾液減壓濃縮至漿狀物,，冷卻后用洗,，過濾。濾餅用水重結(jié)晶,，得阿昔洛韋,，收率75%，熔點255～258℃,。N,，N’-二乙酰鳥嘌呤也可和2-氧雜-1，4-丁二醇二酯在二甲亞砜中,，用對磺酸催化,，于100℃下反應(yīng)后，再進(jìn)行層析得到阿昔洛韋的二酯,，然后在飽和氨氣的甲醇溶液中進(jìn)行水解,，得到阿昔洛韋，以鳥嘌呤計的總收率為43%,。
方法2：鳥嘌呤三甲基硅烷化后,，再和2-芐氧基乙氧基甲基氯反應(yīng)后，再去掉芐基得阿昔洛韋,，收率24%
用途
該品是嘌呤核苷衍生物,，對DNA的合成有抑制作用，其抗皰疹病毒活性比阿糖腺苷強(qiáng)160倍,。臨床用于單純性皰疹病毒腦炎,、皰疹病毒角膜炎及外生殖器感染,、艾滋病的水痘帶狀皰疹病毒感染和巨細(xì)胞病毒感染，慢性乙型肝炎等
西安泰華醫(yī)藥輔料 聯(lián)系人﹕李平（先生） 電話/微信/qq：
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