中文同義詞: 克敏能;氯雷他啶;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-羧酸乙脂;;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-羧酸乙酯;氯雷他汀;4-(8-氯-5,6-二氫-11H-并[5,6]環(huán)庚并[1,2-B]吡啶-11-亞基)-1-羧酸乙醋;氯雷他丁
英文名稱: Loratadine
英文同義詞: LORATADINE;LORATADINE-D5;LORATIDINE;CLARATYNE;CLARITIN;ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLATE;4-(8-CHLORO-5,6-DIHYDRO-11H-BENZO[5,6]CYCLOHEPTA[1,2-B]PYRIDIN-11-YLIDENE)-1-PIPERIDINECARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
CAS號: 79794-75-5
分子式: C22H23ClN2O2
分子量: 382.88
EINECS號:
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗組胺藥;藥物;組胺H1受體拮抗劑;Histamine receptor;Amines;Heterocycles;Pharmaceutical intermediate;鹵代物
熔點 134-136°C
抗過敏藥 是一種常用的抗過敏藥,,屬第三代長效三環(huán)類抗組胺藥物,,起效快,,作用強,,不含激素,,人體吸收后代謝為活性更強的地,通過競爭性地抑制組胺H1受體,,抑制組胺所引起的過敏癥狀,,無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。臨床上用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,,如噴嚏,、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀,。
毒理學(xué):動物試驗無致突變,、無致畸形作用。
常見的不良反應(yīng)包括頭痛,、嗜睡,、疲乏、口干視覺模糊,、血壓降低或升高,、心悸、暈厥,、運動機能亢進(jìn),、肝功能改變、黃疸,、肝炎,、肝壞死、脫發(fā),、癲癇發(fā)作,、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應(yīng),。
藥物相互作用:抑制肝藥物代謝酶功能的藥物可使本品代謝減慢,,如、,,每日同服400mg,,可使本品及其活性代謝物去羧乙基的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變,。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,、、等藥物并用也可抑制的代謝,。
單價:1945/KG 25KG 價格
用途 抗組胺藥物,對外周神經(jīng)H1受體有高度的選擇性,,作用強,,時間長。用于變態(tài)性關(guān)節(jié)炎,、過敏性鼻炎,。
用途 國家二類抗過敏新藥,,用于緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀及緩解慢性蕁麻疹
生產(chǎn)方法 將化合物(I)(0.05mo1)溶于(450m1),,滴加(0.15mo1)。加畢,,在蒸汽浴上加熱2h,,然后室溫攪拌過夜。加入800ml水,。分出層,,水洗,,干燥。減壓濃縮得油狀物,,用石油醚浸漬后,,用乙腈重結(jié)晶,即得,,收率64%,。
可做糖漿,片劑,。膠囊(中英文商品名:開瑞坦/克敏能/Claritin/樂敏錠(Lomidine),)
用法用量
成人和12歲以上兒童10mg1次/日,。體重大于30公斤:1日1次,一次10mg,。體重小于等于30公斤:1日1次,,一次5 mg
1.同時服用、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,、,、等藥物, 會提高在血漿中的濃度,,應(yīng)慎用,。其他已知能抑制代謝的藥物,在未明確與相互作用前就謹(jǐn)慎合用,。
2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢,。 每日同服400mg,可使及其活性代謝物 去羧乙基的血漿濃度升高,,但未觀察到心電圖改變,。 與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、,、 等藥物并用也可抑制的代謝,。
3.如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師,。
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