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中文同義詞: 嗎丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-并咪唑-1-基)丙基]-4-基]-1,3-二氫-2H-并咪唑-2-酮;多潘立酮;島姆吡唑;哌雙咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-并咪唑-1-基)丙基]-4-基]-1,3-二氫-2H-并咪唑-2-酮;度哌酮;多帕立酮
英文名稱: Domperidone
CAS號: 57808-66-9
分子式: C22H24ClN5O2
分子量: 425.91
EINECS號: 260-968-7
相關(guān)類別: 消化系統(tǒng)用藥;止吐及催吐藥;原料藥;中間體;消化系統(tǒng)類;小分子抑制劑;胃動力藥;食品添加劑
標(biāo)準(zhǔn): 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
級別: 醫(yī)藥級
含量: 96%
包裝: 20公斤/塑料桶 可拆分
有效成份: 多潘立酮 96%
理化性質(zhì)
外觀: 白色至微黃色粉末,,味苦
熔點: 240-244°C
儲存條件: 避光,,陰涼處存放
溶解度: DMSO溶液: >10 mg/mL
溶解性: 幾乎不溶于水,,微溶于,易溶于乳酸,,能溶于枸櫞酸
穩(wěn)定性: 穩(wěn)定,。與強(qiáng)氧化劑不相容
藥理: 本品是作用較強(qiáng)的外周性受體拮抗劑,多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1,、DA2受體,,拮抗對腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用而引起胃收縮??纱龠M(jìn)上消化道的蠕動和張力恢復(fù)正常,,促進(jìn)胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,,協(xié)調(diào)幽門的收縮,,同時也能增強(qiáng)食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差,,對腦內(nèi)受體幾乎無拮抗作用,,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用??诜笱杆傥?,15~30min血藥濃度達(dá)高峰。除中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,,在體內(nèi)其他部位均有廣泛的分布,。由于存在“首過效應(yīng)”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低,。本品的半衰期為7h,,口服后24h約30%由尿排出,4日內(nèi)約60%由糞便排泄,。
用途 1,,強(qiáng)效外周受體拮抗劑,有抗嘔吐和胃動力學(xué)作用,,能影響胃腸運動,,使胃腸道上部的蠕動和張力恢復(fù)正常,促進(jìn)胃排空,,增強(qiáng)胃竇和十二指腸運動,,協(xié)調(diào)幽門的收縮。用于治療消化不良,,及功能性,、器質(zhì)性、感染性,、飲食性,、放射治療或藥物治療所引起的惡心,、嘔吐。由于其對腦內(nèi)受體幾乎無抑制作用,,因此無精神和神經(jīng)性副作用,。并可用于因服用受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。
2,,為抗膽堿解痙藥
3,,多潘立酮是咪唑類化合物,具有較強(qiáng)的促胃運動和止吐作用,,可 以加強(qiáng)食管下部括約肌張力,,防止胃-食管反流,增強(qiáng)胃蠕動,,促進(jìn) 胃排空,,協(xié)調(diào)胃與十二指腸運動,抑制惡心,、嘔吐,,并有效地防止 膽汁反流,不影響胃液分泌,。本品為外周受體拮抗劑,,直接 阻斷胃腸的受體而呈現(xiàn)促胃運動作用。能增強(qiáng)食道的蠕動和 食道下端括約肌的張力,。由于它對血腦屏障的滲透力差,,對腦內(nèi)多 巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經(jīng)的副作用,。