格列脲 
中文同義詞: N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺酰基]基]乙基]-2-甲氧基-5-氯甲酰胺;;5-氯-N-[2-[4-[[[(環(huán)己基氨基)羰基]氨基]磺?；鵠基]乙基]-2-甲氧基甲酰胺;優(yōu)降糖;格列脲;格列呠咪;格列赫素;優(yōu)降糖,99% 
英文名稱(chēng): 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide 
英文同義詞: LABOTEST-BB LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE 
CAS號(hào): 93479-97-1
性質(zhì): 白色結(jié)晶性粉末,，不溶于水，微溶于,、,、氯仿。
用途: 降血糖藥,，用于中,、輕度非依賴(lài)型糖尿病的治療
    又叫優(yōu)降糖、達(dá)安療,，屬于第二代口服磺脲類(lèi)降糖藥,，作用機(jī)理同磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類(lèi)中強(qiáng),，作用強(qiáng)度為磺丁脲的200～250倍,。可選擇性作用于β細(xì)胞,、促進(jìn)的分泌,，可增強(qiáng)外源性的降血糖作用，加強(qiáng)的受體后作用,?？诜湛欤鞍捉Y(jié)合率高,，于30分鐘開(kāi)始出現(xiàn)作用,，在1.5小時(shí)作用強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間為16～24小時(shí),。分布容積為0.1L/kg,，血漿蛋白結(jié)合率為90%～95%，半衰期為4～8小時(shí),。主要經(jīng)代謝,，有6種代謝物,，已知2種為羥基化物，均無(wú)降血糖作用,，主要從尿中排出,，少量由大便排出。臨床上主要用于治療輕度,、中度非依賴(lài)型糖尿病,。
近日，一項(xiàng)國(guó)際研究發(fā)現(xiàn),，常用的糖尿病藥物可幫助人體免疫系統(tǒng)對(duì)付某些細(xì)菌感染,，如在治療類(lèi)鼻疽時(shí)，可將死亡率降低約一半,。
類(lèi)鼻疽是一種流行于東南亞,、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病，由類(lèi)鼻疽菌引起,，其癥狀包括敗血癥和肺炎等,，死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類(lèi)鼻疽,，但與其他患者相比死亡率卻偏低,。
    是目前治療2型糖尿病常應(yīng)用的藥物之一，因本品作用快而強(qiáng),，所以應(yīng)用后效果較明顯,，能很好地控制血糖，適用于血糖較高,、用其他磺酰脲類(lèi)降血糖藥效果不佳者,。
磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥中常用的2種藥物是和，2者的降血糖作用效果對(duì)比如下：
(1) 對(duì)葡萄糖和代謝的作用：和可通過(guò)刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來(lái)促使周?chē)M織對(duì)葡萄糖的攝取,，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加,。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶,，而在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于,，如激活糖原合成酶的活性，是的2.5倍,，激活脂肪合成酶的能力,，是的1.9倍。通過(guò)誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化,，提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá),。
(2) 對(duì)糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細(xì)胞膜外層，參與信號(hào)傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝,。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài),。和磺酰脲類(lèi)均可激活GPI-PLC,，有助于肌肉、脂肪組織攝取葡萄糖,。但當(dāng)存在抵抗時(shí),，本身則很難激活GPI-PLC，但仍能激活該酶,。經(jīng)體內(nèi),、體外研究，在磺酰脲類(lèi)藥物中的胰外作用強(qiáng),，能提高糖源合成2.5倍,，脂肪合成4倍。和的強(qiáng)度之比為2:1,。因此,，的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類(lèi)藥物。 
注意事項(xiàng):
     應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用,。用藥期間應(yīng)定期檢查尿糖,、尿酮體、尿蛋白和血糖,、血常規(guī),、肝功能、視力,、眼底視網(wǎng)膜血管,。
（1）肝、功能不全,，白細(xì)胞減少,，對(duì)磺胺類(lèi)過(guò)敏者，孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染禁用,。
（2）可引起腹脹,、腹痛、厭食,、惡心等胃腸道反應(yīng),。也可見(jiàn)過(guò)敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細(xì)胞減少,、粒細(xì)胞缺乏,、血小板減少、低血糖癥等，應(yīng)立即停藥并處理,。其中以低血糖反應(yīng)較多見(jiàn),。
（3）及其他磺脲類(lèi)降糖藥均不可與噻嗪類(lèi)利尿藥或糖皮質(zhì)激素類(lèi)合用。
（4）應(yīng)避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服,。
（5）與保泰松合用時(shí),，可使本品的降血糖作用增強(qiáng)，從而引起急性低血糖,。
（6）與磺胺類(lèi)合用可使的作用及毒性均增強(qiáng),，不宜合用。
（7）與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應(yīng)增強(qiáng),，如兩藥合用,，需根據(jù)病人血糖水平調(diào)整劑量，否則可致低血糖性休克,。
（8）磺脲類(lèi)藥物可增強(qiáng)毒性,，治療期間宜戒酒。  

含量：99%

規(guī)格：25Kg/紙板桶

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