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中文名稱： ?；?nbsp;

中文別名： 牛磺熊脫氧膽酸 

英文名稱： Sodium tauroursodeoxycholate 

CAS號(hào)： 14605-22-2 

分子式： C26H45NO6S.2H2O 

分子量： 499.70 

純度： ≥98.0% 

MDL號(hào)： MFCD00069496

?；牵═UDCA）化學(xué)名稱為3α,，7β二羥基膽烷酰-N-牛磺酸,，是由（UDCA）的梭基與?；撬岬陌被g縮水而成的結(jié)合型膽汁酸。1902年自熊膽中發(fā)現(xiàn)TUDCA,，其為熊膽中主要膽汁酸,，具有解痙、抗驚厥,、抗炎及溶膽石等作用,。?；牵╰auroursodeoxycholic acid，1）是熊膽汁的有效成分,，化學(xué)名為2 -[[（3α,，5β，7β）-3,，7-二羥基-24-氧代膽甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物,，由意大利貝思迪大藥廠研制，1991年首次在意大利上市,，2007年以商品名滔羅特（taurolite）獲準(zhǔn)在中國(guó)銷售,，臨床主要用于治療膽囊膽固醇結(jié)石,、原發(fā)硬化性膽管炎,、原發(fā)膽汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等,。臨床研究表明，1與相比,，溶石速度加快,、全溶率提高，且無明顯的不良反應(yīng)

合成方法:

?；鞘切苣懼挠行С煞?，治療膽結(jié)石及肝病具有明顯的療效。近年來,，有關(guān)?；堑难芯款I(lǐng)域一直非常活躍,，其化學(xué)合成也倍受關(guān)注。目前國(guó)內(nèi)基本以人工提取熊膽汁為主要途徑得到?；?，純度不高，不利于大規(guī)模生產(chǎn),。[2] 化學(xué)合成?；牵瑖?guó)外報(bào)道主要有三種化學(xué)半合成法：

①用（2）與或特戊酰氯反應(yīng)形成混合酸酐,，在堿性條件下與?；撬幔?/span>5）反應(yīng)，再經(jīng)離子交換柱純化制得1,，總收率約62%[2,，3]；[3] 

②2和5在堿性條件下分別在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1,，2-二氫喹啉（EEDQ,，N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1,，2-dihydroquinoline）或氰基磷酸二乙酯（DEPC，diethyl phosphorocyanidate）作用下直接縮合得1,，收率分別為67%和90%,，此法試劑價(jià)昂；[4] 

③2和形成混合酸酐后,，與對(duì)羥基縮合,，得2的活性酚酯，再與?；撬岱磻?yīng)制得1,，總收率約64%，此法反應(yīng)步驟較多,。比較三種合成方法,，后兩種需用EEDQ和DEPC，價(jià)格昂貴,，制備也較煩瑣,。[5] 因此短時(shí)間內(nèi)還不太可能有取代熊膽汁的有效試劑和方法。

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