231277-92-2

是由英國葛蘭素史克公司研發(fā)的乳腺癌靶向治療新藥,，是一種酪氨酸激酶抑制劑，能有效抑制人類表皮生長因子受體-1（ErbB1）和人類表皮生長因子受體-2（ErbB2）酪氨酸激酶活性,。它的獨特之處在于可以通過多種途徑發(fā)揮作用,，使乳腺癌癌細胞不能接收到生長所需的信號。作用機理為抑制細胞內(nèi)的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位點阻止腫瘤細胞磷酸化和激活,，通過EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同質(zhì)和異質(zhì)二聚體阻斷下調(diào)信號,。
乳腺癌分子靶向治療是指針對乳腺癌發(fā)生、發(fā)展有關(guān)的癌基因及其相關(guān)表達產(chǎn)物進行治療,。分子靶向藥物通過阻斷腫瘤細胞或相關(guān)細胞的信號轉(zhuǎn)導(dǎo),，來控制細胞基因表達的改變，從而抑制或殺死腫瘤細胞,。
2007年3月14日,，美國食品藥品管理局批準和希羅達()聯(lián)用治療人表皮因子受體2(ErbB2) 過度表達且經(jīng)蒽環(huán)類藥物、和治療過的晚期或者轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者,。
臨床試驗顯示,對于那些已對羅氏的赫賽汀(Herceptin)產(chǎn)生耐藥性的HER2型乳癌患者,本品也有很好的臨床效果,。
是一種新型的靶向抗癌藥物。能夠同時作用于Her-1和Her-2兩個靶點,，這種作用方式所產(chǎn)生的抑制腫瘤細胞增殖和生長的生物學(xué)效應(yīng)要遠遠大于僅抑制其中一個靶點,。所謂靶向治療藥物，是指將某些受體,、基因或關(guān)鍵蛋白作為靶點,，進而有的放矢地殺滅相關(guān)腫瘤細胞的藥物,。
人ErbB受體屬于I型受體酪氨酸激酶(TK)家族。包括ErbB1(EGFR),、ErbB2(HER2),、ErbB3(HER3)和ErbB4(HER4)。癌癥患者ErbB-1(EGFR)和ErbB-2(HER-2)受體通常過度表達或發(fā)生其它改變,。目前已知人類表皮生長因子受體-2(ErbB-2,、HER-2)是目前認識較為清楚的與乳腺癌關(guān)系密切的人類癌基因，它在乳腺癌中的高表達往往預(yù)示著易有淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移和腫瘤分化差,，預(yù)后不佳,。隨著對HER-2研究的深入，它已經(jīng)成為乳腺癌特異性治療的靶分子之一,。