產(chǎn)品名稱：

中文同義詞: (7α,17α)-7-(乙酰巰基)-17-羥基-3-氧甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯;安體舒通;螺旋內(nèi)酯;17beta-羥基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-內(nèi)酯;;螺瑞酮;螺甾內(nèi)酯;安體舒通()

CAS號(hào): 52-01-7

分子式: C24H32O4S

分子量: 416.57

EINECS號(hào): 200-133-6

   是一種弱的保鉀利尿藥，又名安體舒通,、螺旋內(nèi)酯,。化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,，可與醛固酮競(jìng)爭(zhēng)遠(yuǎn)曲小管及集合管細(xì)胞漿內(nèi)的醛固酮受體,，影響醛固酮和受體結(jié)合，從而阻礙醛固酮誘導(dǎo)蛋白的合成,，進(jìn)而抑制K+-Na+交換,，鉀的排出減少，起到保鉀利尿作用,。的利尿作用強(qiáng)度與體內(nèi)醛固酮分泌多少有關(guān),，分泌多則作用強(qiáng),，分泌少則作用弱，無(wú)醛固酮分泌的病人服用無(wú)利尿作用,。 由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,，對(duì)小管其他各段無(wú)作用，故該藥利尿作用弱,，起效慢,，維持時(shí)間長(zhǎng)，主要用于伴有醛固酮增多的頑固性水腫,，如肝硬化腹水,、充血性心力衰竭、病綜合征等,，對(duì)充血性心力衰竭因缺鈉而引起繼發(fā)性醛固酮增多患者療效較好,，單用本品時(shí)利尿作用往往較差，常與或雙氫克尿噻合用可增強(qiáng)療效,。此外用于原發(fā)性醛固酮增多癥,、原發(fā)性高血壓的治療。高鉀血癥及功能衰竭的患者禁用,。

   本品口服迅速吸收而不規(guī)則,，其吸收速率與的顆粒大小有關(guān)。一般制法,，生物利用度僅為5%,，如制成微粒其吸收率可達(dá) 90%，達(dá)峰血藥濃度約為3小時(shí),。在體內(nèi)代謝迅速,，主要代謝物烯睪丙內(nèi)酯 (孕烯內(nèi)酯，Canrenone) 能發(fā)揮藥理活性,，其他代謝物逐漸轉(zhuǎn)化為烯睪丙內(nèi)酯,。一次口服后2～4小時(shí)血清中代謝物達(dá)峰值。代謝物的濃度在 12小時(shí)內(nèi)濃度迅速下降,，在12～96小時(shí)緩慢下降,。口服多次劑量后烯睪丙內(nèi)酯代謝物的半衰期為13～24小時(shí),。的半衰期僅約10分鐘,。烯睪丙內(nèi)酯的血漿蛋白結(jié)合率為98%。其代謝物經(jīng)膽汁和尿液排泄,。烯睪丙內(nèi)酯代謝有腸肝循環(huán),。本品可透過(guò)胎盤屏障并進(jìn)入乳汁,。還有抑制和雄激素合成的作用,。 

適應(yīng)證：為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制藥,，藥物本身并沒有活性，利尿作用是與內(nèi)源性醛固酮競(jìng)爭(zhēng)性拮抗而發(fā)生,，屬于保鉀利尿劑,。

①水腫性疾病，與其他利尿藥合用,，治療充血性心力衰竭,、肝硬化腹水、性水腫等水腫性疾病,，其目的在于糾正上述疾病伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用;也用于特發(fā)性水腫的治療。

②高血壓,，作為高血壓的輔助治療藥物,。

③原發(fā)性醛固酮增多癥，可用于此病的診斷和治療,。

④低鉀血癥的預(yù)防,，與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥,。

用途：用作利尿藥

性狀：為白色或類白色細(xì)微結(jié)晶性粉末,，微有苦味，無(wú)臭或有輕微硫醇臭,。在氯仿中極易溶解,，不溶于水，溶于,，易溶于或醋酸乙酯

包裝：10KG /桶

標(biāo)準(zhǔn):USP35/EP7