點(diǎn)擊圖片查看大圖中文同義詞: (7α,17α)-7-(乙酰巰基)-17-羥基-3-氧甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯;安體舒通;螺旋內(nèi)酯;17beta-羥基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-內(nèi)酯;;螺瑞酮;螺甾內(nèi)酯;安體舒通()
英文名稱: 17-Hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid-gamma-lactone-7-acetate
英文同義詞: ,(7alpha,17alpha)-;17alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-, gamma-lactone, acetate;17-alpha-Pregn-4-ene-21-carboxylic acid, 1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha-lactone;17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacid,1-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-alpha;17-Hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid gamma-lactone acetate;17-hydroxy-7-alpha-mercapto-3-oxo-17-alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicaciga;17-hydroxy-7alpha-mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylicacigamm;3-(3-keto-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxy-4-androsten-17-alpha-yl)propion
CAS號(hào): 52-01-7
分子式: C24H32O4S
分子量: 416.57
EINECS號(hào): 200-133-6
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients;Biochemistry;Steroids;Steroids (Others);Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;羰基化合物;原料藥
是一種弱的保鉀利尿藥,，又名安體舒通、螺旋內(nèi)酯,?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，可與醛固酮競爭遠(yuǎn)曲小管及集合管細(xì)胞漿內(nèi)的醛固酮受體,，影響醛固酮和受體結(jié)合,，從而阻礙醛固酮誘導(dǎo)蛋白的合成，進(jìn)而抑制K+-Na+交換,，鉀的排出減少,，起到保鉀利尿作用。的利尿作用強(qiáng)度與體內(nèi)醛固酮分泌多少有關(guān),，分泌多則作用強(qiáng),，分泌少則作用弱，無醛固酮分泌的病人服用無利尿作用,。 由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,，對(duì)小管其他各段無作用，故該藥利尿作用弱,，起效慢,，維持時(shí)間長，主要用于伴有醛固酮增多的頑固性水腫,，如肝硬化腹水,、充血性心力衰竭、病綜合征等,，對(duì)充血性心力衰竭因缺鈉而引起繼發(fā)性醛固酮增多患者療效較好,，單用本品時(shí)利尿作用往往較差，常與或雙氫克尿噻合用可增強(qiáng)療效,。此外用于原發(fā)性醛固酮增多癥,、原發(fā)性高血壓的治療。高鉀血癥及功能衰竭的患者禁用。
本品口服迅速吸收而不規(guī)則,，其吸收速率與的顆粒大小有關(guān),。一般制法，生物利用度僅為5%,，如制成微粒其吸收率可達(dá) 90%,，達(dá)峰血藥濃度約為3小時(shí)。在體內(nèi)代謝迅速,，主要代謝物烯睪丙內(nèi)酯 (孕烯內(nèi)酯,，Canrenone) 能發(fā)揮藥理活性，其他代謝物逐漸轉(zhuǎn)化為烯睪丙內(nèi)酯,。一次口服后2～4小時(shí)血清中代謝物達(dá)峰值,。代謝物的濃度在 12小時(shí)內(nèi)濃度迅速下降，在12～96小時(shí)緩慢下降,?？诜啻蝿┝亢笙┎G丙內(nèi)酯代謝物的半衰期為13～24小時(shí)。的半衰期僅約10分鐘,。烯睪丙內(nèi)酯的血漿蛋白結(jié)合率為98%,。其代謝物經(jīng)膽汁和尿液排泄。烯睪丙內(nèi)酯代謝有腸肝循環(huán),。本品可透過胎盤屏障并進(jìn)入乳汁,。還有抑制和雄激素合成的作用。
適應(yīng)證 為醛固酮的競爭性抑制藥,，藥物本身并沒有活性,，利尿作用是與內(nèi)源性醛固酮競爭性拮抗而發(fā)生，屬于保鉀利尿劑,。
①水腫性疾病,，與其他利尿藥合用，治療充血性心力衰竭,、肝硬化腹水,、性水腫等水腫性疾病,，其目的在于糾正上述疾病伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多,，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用;也用于特發(fā)性水腫的治療。
②高血壓,，作為高血壓的輔助治療藥物,。
③原發(fā)性醛固酮增多癥，可用于此病的診斷和治療,。
④低鉀血癥的預(yù)防,，與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。
用途 用作利尿藥
險(xiǎn)品標(biāo)志 T,Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼 60-40-36/37/38
安全說明 53-22-36/37/39-45-36-26
WGK Germany 3
RTECS號(hào) TU4725000
性狀：為白色或類白色細(xì)微結(jié)晶性粉末,，微有苦味,，無臭或有輕微硫醇臭。在氯仿中極易溶解,，不溶于水,，溶于，易溶于或醋酸乙酯
包裝：10KG /桶
標(biāo)準(zhǔn):USP35/EP7
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