中文同義詞: 托佩馬特;妥泰;;妥吡酯;(治癲癇);2,3,4,5-雙-O-(1-甲基亞乙基)-Β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯;2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-Β-吡喃果糖氨基磺酸酯;,2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-Β-D吡喃果糖氨基磺酸酯
英文名稱: Topiramate
英文同義詞: 2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-beta-d-fructopyranossulfamate;MCN 4853;2,3:4,5-BIS-O-(1-METHYLETHYLIDENE)-36-D-FRUCTO-PYRANOSE SULFAMATE;2,3:4,5-BIS-O-(1-METHYLETHYLIDENE)-B-D-FUCTO-PYRANOSE SULFAMATE;2,3:4,5-bis-o-(1-methylethylidene)-beta-d-fructopyranose sulfamate;2,3:4,5-BIS-O-(1-METHYLETHYLIDENE)-BETA-D-FUCTOPYRANOSE SULFAMATE;RWJ 17021;RWJ-17021-000
CAS號: 97240-79-4
分子式: C12H21NO8S
分子量: 339.36
性狀:為白色晶體粉末,,有苦味,,易溶于堿性溶液中,。
描述:是一種天然單糖荃右旋果糖硫化物,與非氨酯,、,、氨己烯酸是目前我國臨床應(yīng)用較多的廣譜抗癲癇藥,可用于控制不同類型的癲癇,,療效及藥動學(xué)好,,但在兒童及加量快時可致認知障礙及神經(jīng)毒性,并易促發(fā)結(jié)石,。
藥代動力學(xué):
為白色晶體粉末,,有苦味,易溶于堿性溶液中,,飽和溶液pH值為6.3,。口服后迅速吸收,,可在2~3小時(Tmax)后達到平均Cmax=1.5μg/ml,。食物對的生物利用度無顯著影響,口服后平均約吸收81%,。有13%~17%的與血漿蛋白平均表現(xiàn)分布容積為0.55~0.80L/kg,。單次口服100~400mg時,呈線性藥物代謝特性,,功能正常的病人可在4~8天達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度,。口服50mg和100mg,,每日2次,,其平均T1/2約為21小時??诜?00~400mg,,每日2次,同時服用或,,則后兩者血漿濃度隨劑量增加而相應(yīng)增高,。因此對這類病人均應(yīng)密切注意不良反應(yīng),必要時監(jiān)測藥物血漿濃度,。而和可降低血濃度,,因此需要根據(jù)療效和不良反應(yīng)調(diào)整藥物劑量。丙戊酸鹽不明顯影響血漿濃度,。僅20%左右以原藥代謝,。并用抗癲癇藥治療時,約50%的被藥酶代謝,。人體內(nèi)產(chǎn)生的6種代謝產(chǎn)物,,幾乎均無抗驚厥活性,。人體內(nèi)原型及其代謝產(chǎn)物約80%經(jīng)清除??诜?0~100mg,每日2次,,平均臟清除率約為18ml/分,,功能受損或肝損傷病人的血漿清除率和臟清除率降低,達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間可能需10~15天,。一般老年病人的血漿清除率無變化,。
用途:用作抗驚厥藥、抗癲癇藥 ,。
包裝:25KG紙板桶
標準:USP34
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